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| 孕二烯酮避孕微针的制备和评价 |
| 国家卫生健康委科学技术研究所生殖健康工程技术研究中心（北京，100081） |
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| Preparation and evaluation of gestodene loaded microneedles for contraceptive |
| National Research Institute for Family Planning, Beijing, 100081 |
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摘要 优化孕二烯酮（GEST）避孕微针的处方及制备工艺，并对其体外特性进行评价。方法：采用模具法制备GEST溶解微针，依据微针成针性和柔韧度，选择微针基质材料，考察制备工艺中加样体积和真空干燥时间对微针形貌的影响，并对GEST微针制剂的溶解性、穿刺性能、机械强度和体外透皮释放行为进行评价。结果：聚乙烯吡咯烷酮（PVPK90）微针成针性好，微针形貌完整，且具有一定的柔韧性，因此优选100 mg/ml PVPK90为最佳基质溶液。加样体积为150μl，真空干燥45min为GEST避孕微针的最佳制备工艺。GEST避孕微针的针体具有一定的机械强度，能够刺穿幼猪皮肤的角质层。GEST避孕微针每天释放药物20μg/cm2，可以持续释放7d，符合Higuchi方程。此外，我们还考察了微针在大鼠体内的溶解时间，结果表明针体在2min内几乎溶解完全。结论:由此可见，GEST溶避孕微针制备方法简便，能够缓慢释放药物为人们提供了一种既新颖又便捷的皮下缓释避孕方式。
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| 关键词 ：
孕二烯酮,
聚乙烯吡咯烷酮,
避孕微针,
体外特性
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